Síntese, caracterização e avaliação biológica de sulfonamidas e sulfonilidrazonas

Abstract

A tentativa de sintetizar compostos pela incorporação de fragmentos estruturais de moléculas biologicamente ativas é objeto de pesquisa corrente em química medicinal. As sulfonamidas e as sulfonilidrazonas possuem atuações em diversos ensaios farmacológicos realizados, tais como antimicrobiana, antitumoral, diurética, anti-herpética, antineoplástica e antinociceptivo. Nesse contexto, a síntese de diferentes sulfonamidas e sulfonilidrazonas, e a avaliação de atividades biológicas são os principais objetivos desse trabalho. As treze sulfonamidas sintetizadas (81-94) foram obtidas dos respectivos cloretos de sulfonila com diferentes aminas. Esses cloretos são derivados de naftalimidas e da N-fenilmaleimida, sendo que esse último antes de ser utilizado serve como dienófilo na reação de Diels-Alder com os dienos. As onze sulfonilidrazonas (104-114) foram obtidas através de uma condensação entre as sulfonilidrazidas e benzaldeídos substituídos. As sulfonilidrazidas, também, foram obtidas a partir dos cloretos de sulfonila com o hidrato de hidrazina. A avaliação da citoxicidade e das atividades: anti-herpética, antimicrobiana, anti-parasitária e analgésica; foram realizadas. Nos resultados os compostos 83 e 110, que apresentaram atividade antimicrobiana frente a S. aureus. Os compostos 83, 104, 105 e 113 apresentaram resultados de atividade analgésica muito promissores.