Coprecipitação de trans-resveratrol em PHBV utilizando a técnica de dispersão de solução aumentada por fluídos supercríticos

Abstract

O trans-resveratrol é um composto polifenólico naturalmente presente em diferentes espécies vegetais, produzido pelas plantas em situações adversas. Diversos estudos in vitro tem provado propriedades benéficas à saúde relacionadas a sua atividade antioxidante, anti-inflamatória e cardioprotetora, entre outras. O presente trabalho teve como objetivo coprecipitar trans-resveratrol em poli(3-hidroxibutirato-co-3- hidroxivalerato) (PHBV) por meio da técnica de Dispersão de Solução Aumentada por Fluidos Supercríticos (Solution Enhanced Dispersion by Supercritical Fluids, na sigla em inglês SEDS) utilizando um Delineamento Composto Central (DCC) 2² com 3 pontos centrais, a fim de avaliar a influência da pressão de processo (80, 115 e 150 bar) e da concentração de trans-resveratrol (4, 12 e 20 mg·mL-1) sobre o percentual de encapsulamento (PE%), eficiência de encapsulamento (EE%) e tamanho médio de partícula ( ) produzidos. Eficiências de encapsulamento de até 99,54% foram obtidas na condição de 20 mg·mL- 1 de trans-resveratrol e 80 bar, para as quais a pressão do sistema apresentou um efeito significativo negativo (ao nível de confiança de 95%). As partículas coprecipitadas apresentaram predominantemente morfologia esférica e seus tamanhos variaram entre 390 e 570 nm, caracterizando-as como partículas submicrométricas. Análises das partículas formadas mostraram que o processo de coprecipitação não afetou a estrutura química do trans-resveratrol, mas reduziu sua cristalinidade, aumentou sua atividade antioxidante e fotoestabilidade. Demonstrou-se que as partículas coprecipitadas encontram-se livres de solvente orgânico e, portanto, em concordância com os padrões estipulados pelos órgãos reguladores. O comportamento de liberação foi caracterizado por um burst inicial e uma segunda fase estacionária, o que possibilita o uso das partículas para liberação de trans-resveratrol a longo prazo.

Abstract : Resveratrol is a polyphenolic compound naturally found in diverse vegetable species, produced by plants in adverse situations. Several studies in vitro have proved health beneficial properties related to its antioxidant activity, anti-inflammatory and cardioprotective activities, among others. The purpose of this work was to co-precipitate resveratrol in poly(3-hydroxybutyrate-co-3-hydroxyvalerate) (PHBV) by the Solution Enhanced Dispersion by Supercritical Fluids (SEDS) technique using a 2² Central Composite Design (CCD) with 3 central points, in order to evaluate the influence of pressure (80, 115 and 150 bar) and resveratrol concentration (4, 12 and 20 mg·mL-1) on the percentage of encapsulation (PE%), encapsulation efficiency (EE%) and particle size ( ) produced. Encapsulation efficiencies as high as 99.54% was obtained at 20 mg·mL-1 resveratrol concentration and 80 bar, for which system pressure showed a negative effect (95% confidence level). The co-precipitated particles were mostly spherical and the sizes ranged from 390 to 570 nm, which characterizes sub-micrometric particles. Analyses of the formed particles proved that the co-precipitation process did not affect the chemical structure of resveratrol but reduced its crystallinity, improved its antioxidant activity and photostability. It was shown that co-precipitated particles are free of organic solvents, and therefore in accordance with the standards set by the regulatory agencies. The release behavior was characterized by an initial burst and a second stationary phase, which enables the use of particles for long- term resveratrol delivery.