Encapsulação do dietilditiocarbamato de sódio em nanopartículas lipídicas sólidas via dupla emulsão

Abstract

Trabalhos na literatura veem demonstrando a eficiência do DETC (Dietioditiocarbamato de Sódio) em diversas aplicações, seja pela sua atividade antiparasitária, antitumoral e até mesmo no tratamento de pacientes infectados pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV). Por se tratar de um fármaco hidrofílico, sua encapsulação é o maior desafio deste trabalho. As nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) são amplamente estudadas, principalmente pelas suas características como liberação sustentada de recursos, solubilização de ativos lipofílicos, aumento da estabilidade físico-química de moléculas lábeis, minimização dos efeitos colaterais entre outros. As NLS chamam a atenção para o encapsulamento e a liberação de drogas hidrofílicas, porque elas possuem uma baixa citotoxicidade e possibilidade de obtenção em sistemas isentos de solventes. Neste contexto, este trabalho propõe a encapsulação do fármaco hidrofílico DETC em nanopartículas lipídicas sólidas com a avaliação da eficiência de encapsulamento utilizando cera de abelha e Crodamol como lipídeo sólido e liquido respectivamente. Diversos trabalhos na literatura já demonstram que, a combinação de lipídeos líquidos e sólidos na encapsulação de compostos tanto hidrofílicos como hidrofóbicos, são capazes de formar uma rede com uma menor cristalinidade, o que acaba acarretando uma maior interação entre o composto encapsulado e matriz lipídicas e consequentemente ocorrendo um aumento na eficiência de encapsulação. As nanopartículas foram obtidas utilizando a metodologia de emulsão dupla, que é muito utilizada na literatura para encapsulação de compostos hidrofílicos, onde as mesmas apresentaram morfologia esférica e diâmetro de tamanho médio entre 189 e 290 nm e um indice de polidispersão entre 0,2 e 03. Utilizando a mesma técnica, foi possível encapsular um corante também hidrofílico (Sulforadamina 101), comprovando assim a eficiência da metodologia. As NLS obtidas pela combinação dos dois lipídeos (cera de abelha e crodamol) apresentaram uma alta eficiência de encapsulação (79%) e uma grande estabilidade, comparada as formulação, utilizando apenas um lipídeo, após 30 dias de armazenamento a 4° C. A caracterização por FTIR mostrou de forma qualitativa a incorporação do fármaco nas NLS de cera de abelha e crodamol.

Abstract : Solid lipid nanoparticles (SLN) are widely studied, mainly due to characteristics as sustained release of resources, solubilize lipophilic actives, increase a physical and chemical stability labile molecules, minimize side effects among others. The SLN call attention to encapsulation and the release of hydrophilic drugs because they have low cytotoxicity and a possibility of obtaining in solvent free system. In this context, this work proposes an encapsulation of the hydrophilic drug sodium diethyldithiocarbamate (DETC) in solid lipid nanoparticles with the evaluation of encapsulation efficiency by using beeswax and Crodamol as lipid phase. The nanoparticles were obtained by double emulsion method, and nanoparticles with spherical morphology and average size diameter between 189 to 390 nm were obtained. SLN nanoparticles obtained using two lipids showed higher encapsulation efficiency (79%) and higher stability after 30 days of storage period at 4 °C.