Estudo fitoquímico e biológico de Polygala linoides

Abstract

O gênero Polygala é o maior da família Polygalaceae, sendo distribuídas por todo o mundo. Estudos mostraram em espécies de Polygala, a presença de xantonas, saponinas triterpênicas, oligossacarídeos esterificados e cumarinas, além de relatos de atividades anti-inflamatoria, antipsicótica, antiestresse, antidepressiva e antinociceptiva. O objetivo do trabalho foi realizar o estudo biológico e fitoquímico de P. linoides na busca de atividades relacionadas ao extrato e frações da planta. Submeteu-se o extrato bruto a cromatografia em sílica, que levou ao isolamento do a-espinasterol, 13b-hidroxi-(13b-S)-feoforbídeo a, além de quatro xantonas, a 1,5-dihidroxi-2,3-metilenodioxixantona, 1,5-dihidroxi-2,3-dimetoxixantona, 1,5-dihidroxi-3-metoxixantona, 6-desoxijacareubin, sendo a primeira inédita na literatura. Nos extratos de partes da planta, como raízes, caule com folhas e flores, quantificou-se a xantona inédita, 1,5-dihidroxi-2,3-metilenodioxixantona. O composto estava presente quatro vezes mais no extrato das raízes comparado ao extrato do caule com folhas, não sendo observado no extrato das flores. Diferentes partes da planta também foram analisadas quanto ao perfil de voláteis com a análise de SPME-CG-MS, sendo encontrado salicilato de metila nas raízes, além deste composto junto ao 6,10,14-trimetil-2-pentadecanona nas flores. Nenhum composto foi identificado nas folhas. A filtração do extrato bruto em sílica rendeu as frações hexano, acetato de etila e etanol, avaliadas quanto as atividades biológicas. As amostras apresentaram fraca atividade antioxidante. A fração etanol e acetato de etila possuíram maiores valores de teor de fenólicos e flavonoides, e assim, atividade antioxidante mais pronunciada. No teste de inibição da enzima acetilcolinesterase, a fração acetato de etila apresentou inibição acima de 50%. O extrato bruto e a fração etanol foram avaliadas quanto a atividade antimicrobiana. Não se encontrou atividade com as espécies de bactérias testadas e a fração hexano apresentou inibição de crescimento para o fungo Paracoccidioides brasiliensis. O ensaio de toxicidade frente a A. salina não apresentou atividade para o extrato e frações, demonstrando o provável perfil não tóxico da planta. Avaliou-se a fração etanol quanto o potencial antidepressivo. Resultados mostraram que a fração reduziu o tempo de imobilidade no teste do nado forçado sem alterar a atividade locomotora no teste do campo aberto nas menores doses testadas, promovendo uma atividade antidepressiva nos roedores.

Abstract : The genus Polygala is the largest of the Polygalaceae, been widely distributed in the world. Previous chemical research of Polygala?s species demonstrated the presence of xanthones, triterpenoid saponins, oligosaccharides esters and coumarins, besides to be related the anti-inflammatory, antipsychotic, anti-stress, antidepressant, antinociceptive activities. The aim of this work was to analyze the biological effects and the metabolites of the extract and fraction from P. linoides. The chromatographic study of crude extract led to the isolation of a-spinasterol, 13b-hidroxy-(13b-S)-pheophorbide a, and four xanthones, 1,5-dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone, 1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone, 1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone, 6-desoxyjacareubin, where the first is a novel compound, The extracts of parts of the plant, like roots, tale with leaves and flowers, were quantified the novel compound 1,5-dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone. Xanthone was concentrated four-fold higher in the roots extract compared to tale with leaves, being not found in the flowers extract. Different parts of the plant are analyzed about the volatile profile with the SPME-CG-MS. Methyl salicylate was detected in roots, and the same compound with 6,10,14-trimethyl-2-pentadecanone in the flowers. No compound was identified in the leaves. Crude extract was filtered in silica gel to afford different fractions to analyze with biological assays. Sample tested showed low values in the antioxidant assay. Ethanol and ethyl acetate fractions revealed the highest levels in the flavonoids and phenolics assay, and consequently the higher antioxidant activities. Ethyl acetate fraction was the single fraction showed high inhibition with the acetylcholinesterase assay. Crude extract and ethanol fraction were evaluated about the antimicrobial activity, where no significant activity was observed for the bacteries tested, but hexane fraction showed inhibitory grown against the fungus Paracoccidioides brasiliensis. No activity is found in the toxicity assay using A. salina when crude extract or fractions are tested, demonstrating the probable nontoxic profile of the specie. Ethanol fraction was evaluated about the antidepressant activity. Results showed decrease in the immobility time in the forced swin test without changing the locomotor activity in the open-field test with the minor tested doses, promoting an antidepressant activity in rodents.