Avaliação da utilização do aparato USP 4 como método de dissolução para fármacos com baixa solubilidade aquosa administrados pela via oral

Abstract

A administração de fármacos de ação sistêmica pela via oral é a mais comumente utilizada por apresentar facilidade na administração e maior aceitabilidade pelo paciente. No entanto, tal via não está isenta de obstáculos. Uma das principais desvantagens está relacionada com a variabilidade da taxa e extensão de absorção do fármaco, devido a aspectos fisiológicos associados ao paciente e físicos-químicos relacionados ao fármaco administrado, como por exemplo, a sua solubilidade aquosa, uma vez que tal característica influencia diretamente na sua absorção e, consequentemente, na biodisponibilidade. Mais do que 40% das novas entidades químicas desenvolvidas pela indústria farmacêutica são praticamente insolúveis em água, o que leva a uma biodisponibilidade variável e toxicidade para a mucosa intestinal. Nesse caso, a dissolução é uma importante propriedade a ser avaliada nos medicamentos, visto que influencia a velocidade e extensão de absorção do fármaco. Há diferentes aparatos utilizados que variam conforme as necessidades do ensaio a ser realizado. O aparato USP IV, também conhecido como célula de fluxo contínuo é dentre todos o mais recomendado para ensaios utilizando fármacos com baixa solubilidade aquosa, por fornecer condições de trabalho que tendem a apresentar resultados mais confiáveis. O presente trabalho consiste em um levantamento bibliográfico acerca da avaliação da utilização de tal aparato e suas condições de trabalho em formulações de uso oral, desenvolvidas a partir de fármacos pouco solúveis em água.