Desenvolvimento e caracterização de nanoemulsões revestidas por quitosana como carreadores de timol aplicadas a tratamentos de problemas da cavidade oral

Abstract

Com intuito de oferecer uma alternativa ao tratamento de problemas bucais, o presente estudo relata o preparo de nanoemulsões formadas por lecitina, Pluronic® P123 e óleo de semente de uva (OSU) como um sistema carreador para o timol, utilizando o método de emulsificação espontânea. A fim de promover a mucoadesão das amostras, as nanoemulsões (NE) foram revestidas por quitosana. As nanoemulsões não contendo e contendo timol (NEB e NET) e seus respectivos sistemas revestidos por quitosana (NEB@Qts e NET@Qts), foram caracterizadas por DLS, potencial zeta, TEM e DSC. NEB e NET apresentaram tamanho em torno de 208 e 160 nm de diâmetro, respectivamente, com morfologia esférica e valores negativos de potencial zeta. As NEB@Qts e NET@Qts apresentaram valores de potencial zeta positivos e tamanhos maiores para as nanopartículas, indicando que o recobrimento ocorreu. O sistema apresentou uma eficiência de encapsulação de 81% e a liberação in vitro foi realizada para a NET em água e em tampão saliva simulado, ambos seguiram o modelo cinético descrito pela equação de Korsmeyer-Peppas. A permeação do timol via estudos de liberação ex vivo foi realizada para as amostras NET e NET@Qts em célula de Franz, e apresentou dados promissores para a liberação do ativo na cavidade oral. Com o objetivo de incorporar características tecnológicas às NE, as amostras NEB@Qts e NET@Qts foram secas por spray drying e analisadas por DSC e SEM, onde obteve-se partículas esféricas de 700 nm carregadas com OSU e timol, na qual NET@Qts manteve o timol no produto de secagem.

Abstract: In order to offer an alternative to the treatment of oral problems, the present study reports the preparation of nanoemulsions formed by lecithin, Pluronic® P123 and grape seed oil as a carrier system for thymol, using the method of spontaneous emulsification. To obtain the mucoadhesion characteristic of the samples, nanoemulsions (NE) were coated with chitosan. The nanoemulsions that does not contain and the one that contain thymol, called NEB and NET respectively, and their respective chitosan coated systems (NEB@Qts and NET@Qts), were characterized by DLS, zeta potential, TEM and DSC. NEB and NET revealed size around 208 and 160 nm of diameter, respectively, with spherical morphology and negative values of zeta potential. The NEB@Qts and NET@Qts exhibit positive zeta potential values and larger sizes for the nanoparticles, indicating that the coating occurred. The system showed an encapsulation efficiency of 81%. The in vitro release was performed for the NET in water and in simulated saliva buffer; both followed the kinetic model described by the Korsmeyer-Peppas equation. The permeation of thymol via ex vivo release studies was performed for the NET and NET@Qts samples in Franz cell and presented promising data for the release of the active substance into the oral cavity. To aim technological features into the NE, the samples NEB@Qts and NET@Qts were dried by spray drying and analyzed by DSC and SEM, which resulted in spherical particles of 700 nm loaded with OSU and thymol, in which NET@Qts maintained thymol in the drying product.