Desenvolvimento de sistemas estruturados para encapsulação de curcumina

Abstract

A Cúrcuma (Curcuma longa L), mais conhecida como açafrão-da-terra, pertence à família Zingiberaceae. Entre os seus constituintes químicos estão presentes os curcuminóides, sendo a curcumina a principal substância ativa. Os extratos de açafrão e seus curcuminóides apresentam diversas propriedades farmacológicas e medicinais, porém a baixa solubilidade da curcumina em água reduz a sua biodisponibilidade e metabolização, proporcionando uma rápida eliminação pelo corpo, sendo esses grandes obstáculos na sua utilização. Como alternativa para melhorar a biodisponibilidade e absorção desses compostos, surge como opção a encapsulação da curcumina. Nesse contexto, o trabalho envolve o estudo da encapsulação da curcumina, através de diferentes métodos de encapsulação, em alginato de sódio, quitosana e o complexo alginato-quitosana, para avaliação da liberação e estabilidade das partículas obtidas. A curcumina foi incorporada às matrizes poliméricas por adsorção e por adição direta, utilizando os métodos de gelificação iônica e coacervação complexa para a formação das partículas. Na encapsulação por adsorção, foi estudado o efeito do diâmetro e da massa de partículas utilizadas, verificando que a adsorção da curcumina aumentou com a diminuição do diâmetro e com o aumento da massa de partículas de alginato e alginato-quitosana, atingindo a máxima adsorção de 0,025 e 0,027 mg/g respectivamente. O processo de adsorção ajustou-se melhor ao modelo cinético de pseudo-segunda ordem. Foi investigado o efeito da concentração do adsorbato na adsorção de curcumina (0,625 a 10 mg/L), a máxima adsorção ocorreu após 12 h do início do contato com a solução de curcumina. Para as partículas de alginato, o melhor resultado foi para a concentração de 0,625 mg/L de curcumina a adsorção foi de 46,70% e para as partículas de alginato-quitosana, a concentração de 2,500 mg/L a adsorção foi de 91,53 %. Na segunda etapa do trabalho, foi avaliada a encapsulação por adição direta da curcumina (10 e 100 mg/mL) nas matrizes poliméricas de alginato, quitosana e alginato-quitosana, atingindo eficiência da encapsulação entre 83 e 87%. O estudo de liberação da curcumina foi conduzido em solução fosfato sódio em pH 8,0 e em solução de cloreto de potássio e ácido clorídrico em pH 2,0 para simular o ambiente gastrointestinal. O mecanismo de liberação observado foi o super Caso II de transporte. Os resultados indicaram que as partículas de alginato e alginato-quitosana apresentaram maior liberação em pH 8,0, enquanto as partículas de quitosana, em pH 2,0 liberam maior quantidade do composto. Foi avaliada a estabilidade das partículas obtidas com diferentes concentrações iniciais de curcumina acondicionadas a 4 e 25 ºC (pH 5,7) durante 120 dias. As partículas de alginato e alginato-quitosana apresentaram-se, de maneira geral, estáveis ao longo do tempo, independente do biopolímero ou concentração de curcumina utilizados. Já as partículas de quitosana desintegraram-se no meio após o 45º e 60º dia para 25 e 4 ºC, respectivamente.

Turmeric (Curcuma longa L.) belongs to the Zingiberaceae family. Among its chemical constituents are curcuminoids, curcumin being the main active substance. Saffron extracts and their curcuminoids have several pharmacological and medicinal properties, but the low solubility of curcumin in water reduces its bioavailability and metabolism, providing a rapid elimination by the body, being these major obstacles in its use. As an alternative to improve the bioavailability and absorption of these compounds, curcumin encapsulation is an option due to its therapeutic efficacy. In this context, the work involves the study of curcumin encapsulation, through different encapsulation methods, in sodium alginate, in chitosan and in alginate-chitosan complex, to evaluate the release and stability of the obtained particles. Curcumin was incorporated into the polymeric matrices by adsorption and direct addition, using ionic gelation and complex coacervation methods for particle formation. In the adsorption encapsulation, the effect of the diameter and the mass of particles used was studied, verifying that the adsorption of curcumin increased with the decrease of the diameter and with the increase of the alginate and alginate-chitosan particle mass, reaching the maximum adsorption of curcumin 0.025 and 0.027 mg/g respectively. The adsorption process best fitted the pseudo-second order kinetic model. The effect of concentration on curcumin adsorption (0.625 to 10 mg/L) was investigated, the maximum adsorption occurred after 12 h from the beginning of contact with the curcumin solution. For alginate particles, the concentration of 0.62 mg/L had the highest adsorption efficiency (46.70 %) and for alginatechitosan particles, the concentration of 2.5 mg/L (91.53 %) was more efficient. In the second stage of the work, encapsulation was evaluated by direct addition of curcumin (10 and 100 mg/mL) in the alginate, chitosan and alginate-chitosan polymer matrices, achieving encapsulation efficiency between 83 and 87%. The curcumin release study was conducted in sodium phosphate solution at pH 8.0 and in potassium chloride and hydrochloric acid solution at pH 2.0 to simulate the gastrointestinal environment. The release mechanism observed was the super Case II transport. The results indicated that alginate and alginate-chitosan particles presented higher release at pH 8.0, while chitosan particles at pH 2.0 released higher amounts of the compound. The stability of the particles obtained with different initial curcumin concentrations conditioned at 4 and 25 ºC (pH 5.7) for 120 days was evaluated. Alginate and alginate-chitosan particles were generally stable over time, regardless of the biopolymer or curcumin concentration used. Already the chitosan particles disintegrated in the middle after the 45th and 60th day to 25 and 4 ºC, respectively.