Caracterização de formulações pediátricas contendo o antifúngico cloridrato de terbinafina

Abstract

O cloridrato de terbinafina é um antifúngico amplamente utilizado no tratamento de dermatofitoses, sendo reconhecido por sua eficácia e segurança em regimes de tratamento de curta duração. Esses regimes promovem maior adesão dos pacientes e oferecem uma abordagem custo-efetiva para o tratamento de infecções fúngicas superficiais em populações adultas e pediátricas. No entanto, ainda não foi desenvolvida uma formulação oral específica para o público pediátrico, uma vez que a formulação de medicamentos para crianças apresenta desafios significativos devido às diferenças fisiológicas em relação aos adultos, que afetam a segurança, eficácia e propriedades farmacocinéticas, como absorção, metabolismo e excreção dos fármacos. Além disso, a baixa solubilidade do cloridrato de terbinafina, classificado no Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) como classe II, representa outro desafio importante. Para tornar o cloridrato de terbinafina seguro e eficaz para uso pediátrico, foram exploradas abordagens de tecnologia farmacêutica. Envolvemos a seleção de um carreador polimérico e abordamos técnicas de dispersões sólidas amorfas, para buscar um potencial solubilizante capaz de manter a supersaturação no meio e inibir a precipitação do fármaco, melhorando assim sua biodisponibilidade. Este trabalho tem como objetivo caracterizar essa nova formulação pediátrica, desenvolvida pelo grupo de pesquisa NITFar (Núcleo de Inovações Tecnológicas Farmacêuticas). Para tanto, foram utilizadas diversas técnicas de caracterização no estado sólido, incluindo calorimetria exploratória diferencial (DSC), difração de raios X de pó (DRXP), microscopia de luz polarizada (PLM), espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), bem como estudos de doseamento e supersaturação. A partir desses estudos, avaliou-se a efetividade e a qualidade da formulação desenvolvida. A abordagem de desenvolvimento demonstrou ser eficaz na melhoria da solubilidade e na inibição de sua precipitação em meio simulado intestinal. Além disso, verificou-se que a DSA permaneceu efetivamente no estado amorfo, mantendo-se estável e preservando as características estruturais do fármaco, assegurando a qualidade do produto sem evidenciar sinais de degradação ou comprometimento físico-químico.