Síntese e estudo de correlação estrutura-atividade de N-fenilcitraconimidas, e monoanilidas dos ácidos succínico, malêico, citracônico, itacônico e ftálico segundo o método manual de topliss

Abstract

Na busca do desenvolvimento de fármacos com interesse terapêutico Na busca do desenvolvimento de fármacos com interesse terapêutico foram sintetizadas séries de ácidos N-fenilsuccinâmicos, N-fenilmaleâmicos, N-fenilcitraconâmicos, N-fenilitaconâmicos, N-fenilftalâmicos e N-fenilcitraconimidas. Esses compostos foram submetidos a ensaios toxicológicos frente às larvas de Artemia salina, determinando-se a correlação entre estrutura e atividade segundo o método manual de Topliss.57 Estudou-se o potencial analgésico das citraconimidas, trabalhando-se com a hipótese de que estas sejam pró-fármacos. Por isso, foram realizados testes de formalina das -N-fenilcitraconimidas, dos ácidos N-fenilcitraconâmicos, comparando-se o efeito entre as duas classes de compostos. Estudou-se também a estereosseletividade da reação entre o anidrido citracônico e o anidrido itacônico com anilinas, caracterizando-se os produtos formados.