Desenvolvimento e avaliação de sistemas microparticulados de liberação modificada a base de quitosana contendo o antiviral aciclovir

Abstract

O aciclovir (ACV), é o mais efetivo e seletivo agente contra os vírus do grupo da herpes existente na atualidade. Entretanto, apresenta absorção limitada quando administrado por via oral, devido a sua baixa solubilidade aliada às características da estrutura molecular e ao curto tempo de meia-vida biológica. Assim, o desenvolvimento de formulações de liberação modificada são de grande interesse. As formulações foram desenvolvidas utilizando a quitosana como polímero base, através de distintas técnicas, coacervação com posterior reação de amidação com ácido malônico e spray-drying (Etapa I- sem adição do agente reticulante-tripolifosfato) e (Etapa II- com adição do tripolifosfato). As mesmas foram avaliadas através de diferentes ensaios, como DRX, DSC, IV, MEV, RMN 13C, TG, estudos de liberação e estabilidade acelerada. Os resultados obtidos indicaram que as micropartículas desenvolvidas pelas distintas técnicas liberaram o fármaco durante 5,5 horas aproximadamente. As micropartículas coacervadas sugeriram a N- substituição, através do aparecimento de bandas especificas. Para as formulações desenvolvidas por spray-drying os resultados apontaram, que de um modo geral, as formulações que apresentavam a maior quantidade de polímero na forma reticulada em relação à concentração de fármaco, foram as que proporcionaram maiores tempos de liberação, bem como maiores prazo de validade.